ОКСИТОЦИН, пептидный
гормон млекопитающих; ф-ла I (букв.
обозначения см. в ст. Аминокислоты), мол. м. 1007,2; кристаллич.
в-во; хорошо раств. в воде; рI 7,7.
О. образуется в передних
ядрах гипоталамуса, хранится в заднем гипофизе (нейрогипофизе), куда транспортируется
с помощью спец. белка-переносчика нейрофизина. Выделение О. стимулируют растяжение
матки на поздних сроках беременности, а также раздражение соска при лактации.
В переднем гипоталамусе
др. классов позвоночных образуются нонапептиды, обладающие нек-рыми св-вами
О. и отличающиеся от него только аминокислотными остатками в положениях 4 и
8.
Решающую роль в проявлении
биол. активности О. играют остатки Leu и Ilе, а также конформация молекулы;
нарушение нативной третичной структуры молекулы О. приводит к потере биол. активности.
Замена группы NH2 на атом Н увеличивает биол. активность О., а атомов
S в дисульфидном мостике на метиленовые группы не изменяет ее. В нейтральных
или слабощелочных р-рах молекулы О. образуют димеры в результате возникновения
межмол. дисульфидных мостиков. Димеры О. обладают меньшей биол. активностью,
чем мономеры. Уменьшение активности также наблюдается после восстановления дисульфидных
связей в сульфгидрильные группы.
Осн. физиол. действие О.-стимуляция
гладких мышечных волокон молочных желез и матки. Биол. эффект осуществляется
посредством взаимод. молекул О. с рецепторами цитоплазматич. мембран органов-мишеней
и активации в них фермента аденилатциклазы, катализирующей образование
циклич. аденозинмонофосфата (цАМФ), внутриклеточный
эффект к-рого опосредован через цАМФ-зависимую протеинкиназу. За связывание
О. с рецепторами клеток ответственна кольцевая часть молекулы и прежде всего
остаток Ilе. Противодействует влиянию О. на мышцы матки прогестерон, подавляет
секрецию О. адреналин.
О. выделяют из гипоталамуса
или синтезируют. Гормон используют в медицине гл. обр. для вызывания и стимулирования
родовой деятельности.
Наряду с вазопрессином
О.-один из первых пептидных гормонов, полученных искусств, путем (В. Дю Виньо,
1953).
=== Исп. литература для статьи «ОКСИТОЦИН»: Панков Ю.
А., в кн.: Биохимия гормонов и гормональной регуляции, М., 1976, с. 44-93; Розен
В. Б., Основы эндокринологии, 2 изд., М., 1984, с. 53-88. М. К. Асрибекова.
Страница «ОКСИТОЦИН» подготовлена по материалам химической энциклопедии.
|