РАДИОЗАЩИТНЫЕ СРЕДСТВА
(радиопротекторы), в-ва, облегчающие тяжесть поражения человека или животных
ионизирующим излучением (g- или рентгеновские лучи, потоки протонов
и нейтронов). Р. с. вводятся в организм до облучения; они лишь уменьшают эффективную
дозу радиации. Их радиозащитная активность характеризуется фактором уменьшения
дозы (ФУД), равным отношению доз радиации, оказывающих одинаковый биол. эффект
на организм, при наличии и в отсутствие Р. с. в нем. Обычно ФУД не превышает
3. Хим. соед., применяемые после облучения, не относят к Р. с., а рассматривают
как ср-ва для лечения лучевой болезни. Различают Р. с., эффективные при кратковременном
облучении большой мощности и при пролонгированном облучении небольшой мощности.
Первые характеризуются высоким ФУД, но активны непродолжит. время (от 15 мин
до 2-3 ч).
Известно большое число
в-в, способных ослаблять степень поражения ионизирующим излучением - аминотиолы,
индолилалкиламины, n-аминопропиофенон и др. Однако практич. значение
имеют лишь первые две группы соединений. К аминотиолам и их производным относят
соед. общей ф-лы XCH(R)(CH2)nCH(R)SY, где R = Alk,
Аr, СООН, Н; X = NH2, R'NH, R'R:N, NH2C(=NH), NHAc
и др.; Y = Н, Alk, Аr, SCH(R)(CH2)nCH(R)X, Ac,
SO3H, PO(OH)2 и др. Причем активны лишь соед. с п =
0 или 1. Наиб. широко распространены цистеамин HSCH2CH2NH2,
цистамин [NH2CH2CH2S—]2, дигидробромид
2-аминоэтилизотио-мочевины (АЭТ) NH2CH2CH2SC(NH2)=NH·2HBr,
гам-мафос NH2CH2CH2CH2NHCH2CH2SP(O)(OH)2.
Наиб. высокой радиозащитной активностью обладает гаммафос. Если те или иные
в-ва (напр., изотиурониевые соли, тиазоли-дины) могут в организме превращаться
в аминотиолы, то они действуют как Р. с. Эффективны и нек-рые др. серосодержащие
соед., в частности дитиокарбаматы.
Индолилалкиламины представляют
собой производные 3-(аминоалкил)индола (см. ф-лу), причем обычно п =
0, т.е. они являются замещенными триптамина. Аминогруппа здесь также м. б. первичной,
вторичной, третичной или ацилированной. Высокую радиозащитную активность проявляют
те соед., в к-рых отсутствуют заместители в положениях 1 и 2 индольного ядра.
Замещение атома водорода в положении 5 на гидрокси-, метокси-, ацетогруппу или
хлор резко повышает значение ФУД. Высокая активность характерна для 4-гидрокси-
и 4-метокситриптаминов. Введение заместителей в положения 6 и 7 приводит к получению
практически неактивных в-в. Наиб. типичный представитель радиозащитных индолилалкиламинов
- мексамин (гидрохлорид 5-метокситриптамина). Нек-рые индолилалкилами-ны (в
отличие от аминотиолов) могут применяться для профилактики лучевой болезни человека.
Механизм радиозащитного
действия аминотиолов не выяснен. Индолилалкиламины оказывают сосудосуживающее
действие, что ведет к гипоксии в кроветворных органах (костный мозг, селезенка),
сильно поражаемых ионизирующим излучением.
=== Исп. литература для статьи «РАДИОЗАЩИТНЫЕ СРЕДСТВА»: СуворовН.Н.,
ШашковВ.С, Химия и фармакология средств профилактики радиационных поражении,
М., 1975; Саксонов П.П., ШашковВ.С., Сергеев П.В., Радиационная фармакология,
М., 1976; Мозжухин А. С., Рачинский Ф.Ю., Химическая профилактика радиационных
поражений, 2 изд., М., 1979; Куна П., Химическая радиозащита, пер. с чеш., М.,
1989. Н.Н.Суворов.
Страница «РАДИОЗАЩИТНЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.
|