Гестаген именно там, где он имеет значение — «внутриматочная система»

Продолжая работу над совершенствованием гормональных контрацептивов, компания Schering в 1990 году вывела на рынок первую и пока единственную внутриматочную систему Мирена®. На Т-образном полимерном корпусе спирали закреплен гормоносодержащий резервуар, из которого ежедневно высвобождается небольшое количество гормона. Мирена® рассчитана на предупреждение нежелательной беременности минимальными дозами гормона в течение периода продолжительностью до 5 лет. За сутки высвобождается 20 мкг левоноргестрела, но в кровоток попадает всего лишь половина этой дозы, что соответствует примерно двум «мини-пили» в неделю — объем, действительно, минимальный.

Механизм действия Мирены® основан на старом «гестагенном» принципе, однако гормон действует на местном, а не на системном уровне. Шеечная слизь становится настолько вязкой, что сперматозоиды не способны проникать через нее. В то же время, происходит подавление функции эндометрия (слизистой оболочки внутренней полости матки) местно высвобождаемым гормоном, поэтому циклическое утолщение эндометрия практически отсутствует. Кроме того, отмечаются изменения в характере кровотечений. Тогда как у женщин, использующих традиционные медьсодержащие ВМС, нередки обильные и болезненные месячные, на фоне Мирены® менструации у многих женщин становятся очень скудными, а примерно у 20% вообще прекращаются. Этот «побочный эффект» в особенности благоприятен для женщин с тяжелыми менструальными кровопотерями. На сегодняшний день во многих странах Мирена® показана не только для контрацепции, но и для коррекции обильных менструальных кровотечений — еще один полезный неконтрацептивный эффект. Недавно проведенные исследования показали, что благодаря Мирене® стало возможным сокращение на 50% количества операций по удалению матки, связанных с обильными менструальными кровотечениями. Мирена®, после того как врач установит ее в полость матки, сохраняет эффективность в течение 5 лет. Это огромное преимущество по сравнению с мини-пили, которые обладают сходным механизмом контрацептивного действия, однако требуют очень пунктуального ежедневного приема.

Линия препаратов Джес® - самые успешные гормональные контрацептивы в мире

Еще один новый гестаген с дополнительными полезными неконтрацептивными свойствами — дроспиренон — был синтезирован учеными компании Schering в 90-е годы и выведен на рынок в 2000 году. К гормональным контрацептивам, в состав которых входит дроспиренон, относятся Ярина® и новейший препарат Джес®.

Джес® — контрацептив нового поколения. Уникальный состав и инновационная схема приема (24 активные таблетки и 4 таблетки плацебо) позволили зарегистрировать Джес® в США и в России по трем показаниям: контрацепция, лечение акне, а также лечение предментруального расстройства. Джес® также является первым контрацептивом, который развеял миф, связанный с увеличением массы тела. Содержащийся в нем дросперинон, стимулирует выделение натрия и воды почками, тем самым нейтрализуя обусловленную эстрогенами задержку натрия и воды в организме.

На сегодняшний день линия препаратов Джес® занимает первое месте в десятке наиболее успешных продуктов Bayer Schering Pharmа — а ученые Bayer Schering Pharmа имеют в запасе массу замечательных идей относительно того, как предложить женщинам еще больше полезных свойств.

Ближайшее будущее гормональных контрацептивов

Одной из идей современных исследователей в области контрацепции является введение в состав гормональных контрацептивов эссенциального витамина группы В — фолата. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется начинать принимать фолиевую кислоту, по крайней мере, за три недели до планируемого зачатия, чтобы уменьшить риск врожденных дефектов нервной трубки. Поскольку у многих женщин после прекращения приема гормональных контрацептивов беременность наступает очень скоро, добавление фолата гарантирует получение этого элемента в достаточном объеме.
За последние 50 лет в качестве компонентов гормональных контрацептивов было создано много новых гестагенов. Каждый из них обладает уникальными свойствами, а некоторые, например диеногест и дроспиренон, обладают дополнительными преимуществами, не связанными с контрацепцией. Однако эстрогенным компонентом почти во всех гормональных контрацептивах до сих пор остается этинилэстрадиол, мощный синтетический эстроген, впервые синтезированный в компании Schering еще в 1938 году.