Депо-прогестагены

Основными средствами, применяемыми в настоящее время, являются инъекционные прогестагены длительного действия - медроксипрогестерона ацетат (ДМПА) и норэтистерона энантат (НЭТ-ЭН). Как и все чистые прогестагены ДМПА и НЭТ-ЭН предотвращают овуляцию, а также оказывают подавляющее действие на цервикальную слизь и на эндометрий.

Применяются в онкологии, оказывают противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях, что связывают с действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную ось. Медроксипрогестерона ацетат - прогестаген, производное 17a-оксипрогестерона, не имеет андрогенной и эстрогенной активности, при длительном использовании вызывает регрессию и атрофию железистого эпителия.

Норэтистерона энантат НЭТ-ЭН представляет собой сложный эфир с длинной цепью норэтистерона в масляном растворе и вводится внутримышечно; эфир проникает в ткани и медленно всасывается в кровяное русло, подвергаясь гидролизу в печени с выделением норэтистерона. Раствор перед введением нагревают до комнатной температуры. Одна инъекция НЭТ-ЭН обеспечивает контрацепцию на протяжении 8 недель, индекс Перля составляет 1,5. Восстановление овуляции происходит через 2,5 месяца. НЭТ-ЭН реже (в сравнении с ДМПА) вызывает кровотечение и аменорею и такие побочные эффекты, как увеличение массы тела, метеоризм, головокружение, нервозность, раздражительность. Норэтистерон - производное 19-норстероидов - обладает слабой андрогенной и эстрогенной активностью.

Исследования, направленные на совершенствование инъекционных контрацептивов, привели к разработке и внедрению в практику ежемесячных инъекционных контрацептивов (Перлутал, Мезигина, Циклофен и т.п.), лишенных побочных эффектов препаратов длительного применения, содержащих только гестагены (например, норэтиндрон в микросферах, вводимый в/м в дозе 65 или 100 мг раз в 3 месяца). Среди побочных эффектов отмечаются мажущие выделения в 40% циклов, чаще всего в первые месяцы применения метода.